Результати держбюджетних досліджень за науковим напрямом "біологічні науки"

Розробка і впровадження нових технологій та обладнання для якісного медичного обслуговування, фармацевтики, профілактики та лікування захворювань; біотехнології.

 НДР «РАЦІОНАЛЬНИЙ ДИЗАЙН S,N-МОДИФІКОВАНИХ АМІНОТІОЛІВ ЯК ПОТЕНЦІЙНИХ ПРОТИРАДІАЦІЙНИХ ЗАСОБІВ»

Наукова робота молодих учених

 Термін виконання 2019-2021 рр.

Науковий керівник: канд. біолог. наук, доц. Корнет М.М.

 Особливості структури гетероциклів дозволяють здійснювати модифікування молекул шляхом приєднання інших фармакофорів. Ново- та ресинтезовано 25 S,N-модифікованих амінотіолів, для яких визначено фізико-хімічні константи та спектральні характеристики. Досліджено їхню токсичність на 3-х рівнях живих організмів. У результаті було встановлено, що найменшу токсичність відносно досліджених видів проявляють похідні S-(2-метилхінолін-4-іл)-L-цистеїну, що мають одночасно карбокси- та аміногрупи. Установлено, що синтезовані сполуки проявляють слабку токсичність відносно бактерій, а найбільшу фітотоксичність виявили похідні S-(2-метилхінолін-4-іл)-цистеаміну. Виявлено, що отримані похідні належать до малотоксичних та практично нетоксичних сполук, їхні ЛД₅₀ знаходиться в межах 100 − 1500 мг/кг. Одночасна присутність аміно- та карбоксигрупи в залишку цистеїну, а також введення радикала в 6-те положення хінолінового циклу зумовлює зменшення токсичності. Перехід від S-гетерилзаміщених цистеаміну до N,S-бісгетерилзаміщених зменшує токсичність. Установлено, що заміна в S-гетерилкислотах атому гідрогену на йон натрію або метильну групу збільшує гостру токсичність сполук. Похідні S-(2-метилхінолін-4-іл)-L-цистеїну та їхні структурні аналоги у дослідах in vitro проявляють антиоксидантні властивості як «пастки» супероксиданіону у водній фазі. Доведено, що найбільш ефективними є сполуки без замісника в 6-му положенні хіноліну та сполуки з електронодонорними групами (метокси-, етоксигрупа), а введення атома галогену (фтору, брому) в більшості випадків зумовлює зниження антиоксидантних властивостей. Сполуки з етоксигрупою в 6-му положенні хінолінового циклу ефективно протидіють гідроксильним іонам і проявляють превентивну антиоксидантну дію.

Опубліковано 1 закордонну монографію та розділ у колективній закордонній монографії, 4 статті, з яких 1 входить до наукометричної бази даних Scopus, науковий доробок представлено на 4 конференціях.